Hello everyone!
The journey to discover plants that are useful to humans for their important pharmaceutical components continues.
Today I would like to talk to you about Hypericum, a plant native to Europe, but also widespread today in Asia, Africa, Australia and America.
History and botany
The scientific name is Hypericum perforatum:
- "Hypericum" derives from the Greek "ereike" (heather) and "ipo" (below), that is "plant that grows under the heather" or from "eikon" (beyond), referring to the fact that the plant was used for drive out evil spirits;
- "Perforatum" derives from the fact that the leaves are sprinkled with small transparent glands that look like small holes.
This plant is also called "St. John's wort", as it blooms near the feast of this saint (June 24).
Hypericum is an herbaceous plant about 1 meter high. Its flowers are asymmetrical and of an intense yellow colour: these are the drugs, that is the part that is extracted and used in pharmaceuticals. In particular, the harvest must be done between the end of June and August and the flowering tops are dried at a temperature not exceeding 35-38 °C.
The taste of this drug is bitter, while it has a very aromatic and balsamic smell.
Chemistry
Like all herbal drugs, hypericum also has a complex chemical composition.
In particular, we can find:
- Anthraquinones --> Hypericin, pseudohypericin and protohypericin;
- Flavonoids;
- Phloroglucinol --> Hyperforin;
- Tannins;
- Essential oils --> Limonene, pinene,…
It is very difficult to attribute which of these chemical compounds are responsible for the various pharmacological activities. For now, anthraquinone derivatives are believed to be useful in central action, while flavonoids carry out their activity on the skin.
Uses
In the form of an infusion, hypericum is used to disinfect sores, wounds and burns.
Its most famous known use, however, is undoubtedly that of natural antidepressant. In fact, it was considered a "natural prozac".
This action is due to the inhibition of mono-amino oxidases, enzymes that deal with converting some neurotransmitters into active metabolites.
In cases of mild or moderate depression, the effectiveness of hypericum has been compared to that of conventional antidepressants, or even higher. In the case, however, of severe depression, it seems to be completely ineffective.
Side effects
Like any phytotherapical compound, hypericum also has intrinsic toxicity. We can distinguish:
- Mild toxic effects --> Nausea, asthenia, restlessness, dry mouth, dizziness, mental confusion and photosensitivity;
- Serious toxic effects --> Insomnia, anxiety, psychomotor agitation and disorganized language.
The most dangerous side effect, however, is undoubtedly the one that occurs in association with some other antidepressants: serotonergic syndrome. It presents with alterations of mental state, tremors, lethargy and increased tendon reflexes. Serotonergic syndrome is potentially lethal and is due to the excess of serotonergic activity in the central nervous system.
Drug interactions
Hypericum is sadly famous for its drug interactions. In fact, this phytotherapical compound is an inducer of the CYP3A4 isoenzyme (and studies are underway to evaluate the induction of other isoforms too).
The enzyme superfamily of which CYP3A4 is part, the cytochrome P450, metabolizes many drugs and, consequently, the simultaneous intake of hypericum interferes with the normal therapeutic effect. By inducing, and therefore increasing, the metabolism of drugs, the latter are excreted early and this leads to complete or partial therapeutic failure.
The drugs most prone to this phenomenon are:
- Oral contraceptives: My professor always says "There are numerous hypericum children", with the allusion to the fact that, by decreasing pharmacological activity, contraceptive coverage is not guaranteed;
- Taxol: An important anticancer agent;
- Digoxin: Drug that contains cardioactive glycosides;
- Warfarin: One of the most famous oral anticoagulants;
- Quinidine: Antimalarial drug;
- Idinavir: Antiviral;
- ...
I hope this article on Hypericum has been interesting for you.
Thanks for the attention.
See you next time,
Delilha
ITA
Ciao a tutti!
Continua il viaggio alla scoperta delle piante che sono utili all’uomo per i loro importanti componenti farmaceutici.
Oggi vi vorrei parlare dell’Iperico, una pianta originaria dell’Europa, ma diffusa oggi anche in Asia, Africa, Australia e America.
Storia e botanica
Il nome scientifico è Hypericum perforatum:
- “Hypericum” deriva dal greco “ereike” (erica) e “ipo” (sotto), cioè “pianta che vegeta sotto le eriche” oppure da “eikon” (al di là), riferito al fatto che la pianta era usata per scacciare gli spiriti maligni;
- “Perforatum” deriva dal fatto che le foglie sono cosparse di piccole ghiandole trasparenti che sembrano piccoli forellini.
Questa pianta è anche chiamata “Erba di San Giovanni”, in quanto fiorisce in prossimità della festa di questo santo (24 giugno).
L’iperico è una pianta erbacea alta circa 1 metro. I suoi fiori sono asimmetrici e di colore giallo intenso: sono questi la droga, ovvero la parte che viene estratta e impiegata in farmaceutica. In modo particolare, la raccolta va effettuata tra fine giugno e agosto e le sommità fiorite vengono essiccate a temperatura non superiore a 35-38 °C.
Il sapore di questa droga è amaro, mentre presenta un odore molto aromatico e balsamico.
Chimica
Come tutte le droghe vegetali, anche l’iperico presenta una composizione chimica complessa.
In modo particolare, possiamo trovare:
- Antrachinoni --> Ipericina, pseudoipericina e protoipericina;
- Flavonoidi;
- Floroflucinoli --> Iperforina;
- Tannini;
- Oli essenziali --> Limonene, pinene, …
È molto difficile attribuire quali di questi composti chimici siano i responsabili delle varie attività farmacologiche. Per ora, si ritiene che i derivati antrachinonici siano utili nell’azione centrale, mentre i flavonoidi esplichino la loro attività a livello cutaneo.
Impieghi
Sotto forma di infuso, l’iperico è utilizzato per disinfettare piaghe, ferite e scottature.
Il suo impiego più conosciuto, però, è senz’altro quello di antidepressivo naturale. Infatti, è stato considerato un “prozac naturale”.
Questa azione si deve all’inibizione delle mono-ammino-ossidasi, enzimi che si occupano di convertire alcuni neurotrasmettitori in metaboliti attivi.
Nei casi di depressione lieve o moderata, l’efficacia dell’iperico è stata paragonata a quella degli antidepressivi convenzionali, o addirittura superiore. In caso, invece, di depressione severa, sembra essere del tutto inefficace.
Effetti collaterali
Come ogni fitoterapico, anche l’iperico presenta una tossicità intrinseca. Possiamo distinguere:
- Effetti tossici lievi --> Nausea, astenia, irrequietezza, secchezza delle fauci, vertigini, confusione mentale e fotosensibilità;
- Effetti tossici gravi --> Insonnia, ansia, agitazione psicomotoria e linguaggio disorganizzato.
L’effetto indesiderato più pericoloso, però, è senza dubbio quello che si verifica in associazione con alcuni altri antidepressivi: la sindrome serotoninergica. Essa si presenta con alterazioni dello stato mentale, tremori, letargia e aumento dei riflessi tendinei. La sindrome serotoninergica è potenzialmente letale ed è dovuta all’eccesso dell’attività serotoninergica a livello del sistema nervoso centrale.
Interazioni farmacologiche
L’iperico è tristemente famoso per le sue interazioni farmacologiche. Infatti, questo fitoterapico è un induttore dell’isoenzima CYP3A4 (e sono in corso studi per valutare l’induzione anche di altre isoforme).
La superfamiglia enzimatica di cui il CYP3A4 fa parte, il citocromo P450, metabolizza tantissimi farmaci e, di conseguenza, la contemporanea assunzione di iperico va a interferire con il normale effetto terapeutico. Inducendo, e quindi aumentando, il metabolismo dei farmaci, questi ultimi vengono escreti precocemente e questo comporta fallimento terapeutico completo o parziale.
I farmaci più soggetti a questo fenomeno sono:
- Contraccettivi orali: Il mio professore dice sempre “Numerosi sono i figli dell’iperico”, con allusione al fatto che, diminuendo l’attività farmacologica, la copertura contraccettiva non è garantita;
- Taxolo: Un importante agente antitumorale;
- Digossina: Farmaco che contiene glicosidi cardioattivi;
- Warfarin: Uno dei più famosi anticoagulanti orali;
- Chinidina: Farmaco antimalarico;
- Idinavir: Antivirale;
- …
Spero che questo articolo sull’iperico sia stato interessante per voi.
Grazie per l’attenzione.
Alla prossima,
Delilha
Sources – Fonti:
“Botanica, chimica e farmacologia delle piante officinali” – F. Capasso